Cancer Discov：CDK7抑制剂能够通过MED1去激活抑制去势抵抗性癌症

2021-12-27 02:08:57 来源:

转移去势抵抗性癌（CRPC）是一种致死的结核病，主要是由于雄激素受体（AR）来使的所致激活引起。预备队CRPC化疗药物只能特异性的核酸AR信号，但是很快就失去特异性，导致共存效用减弱和抗雄激素的产生。因此，只能更加合理的核酸AR激活的化疗方法是急切需要的。最近，有研究者执法人员调查了激活共激活子MED1与AR之间的相似性分子机制。研究者断定，MED1在T1457只能产生CDK-7仰赖的磷酸化，并只能在超级增强子启动子与AR物理互作，并且对AR调控的激活是必要的。另外，CDK7特异性诱发剂THZ1只能通过阻断AR/MED1基因以内共动员来钝化AR仰赖的理应。体液试验，THZ1只能作用于诱发AR变形的去势抵抗性生命癌梦魇栽种小鼠数学模型的生长。最后，研究者执法人员指出，他们阐释了CDK7诱发剂只能抑制的核酸MED1调控、AR仰赖的激活扩增，因此是一种化疗CRPC可能的新药物。零碎应是：Rasool RU， Natesan R， Deng Q et al. CDK7 inhibition suppresses Castration-Resistant Prostate Cancer through MED1 inactivation. Cancer Discov. 29 Aug 2019本文都和梅斯医学（MedSci）原创编译整理，登出需授权！